Ubrolexin® ad us. vet., Suspension zur intramammären Anwendung bei laktierenden Milchkühen
Kompendium der
Tierarzneimittel
der Schweiz
 

1      

BEZEICHNUNG DES TIERARZNEIMITTELS

Ubrolexin® ad us. vet., Suspension zur intramammären Anwendung bei laktierenden Milchkühen
 

2      

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 Injektor mit 10 g (12 ml) enthält:
 
Wirkstoffe:
Cefalexinum (ut cefalexinum monohydricum)200 mg
Kanamycinum (ut kanamycini monosulfas)100,000 I.E. corresp. circa 111 mg
 
Sonstige Bestandteile:
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile finden Sie unter Abschnitt 6.1.
 

3      

DARREICHUNGSFORM

Suspension zur intramammären Anwendung.
Weissliche, ölige Paste.
 

4      

KLINISCHE ANGABEN

4.1  

Zieltierart(en)

Rinder (laktierende Milchkühe)
 

4.2   

Anwendungsgebiete unter Angabe der Zieltierart(en)

Zur Behandlung klinischer Mastitiden bei laktierenden Milchkühen verursacht durch Bakterien, die für die Kombination von Cefalexin und Kanamycin empfindlich sind, wie z. B. Staphylococcus aureus (siehe Abschnitt 5.1), Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis und Escherichia coli.
 

4.3   

Gegenanzeigen

Nicht anwenden bei laktierenden Milchkühen mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Cefalexin oder andere β-Laktam-Antibiotika und/oder Kanamycin.
Nicht anwenden bei Rindern ausserhalb der Laktation.
Nicht anwenden bei bekanntermassen aufgetretenen Resistenzen.
 

4.4   

Besondere Warnhinweise für jede Zieltierart

Keine.
 

4.5   

Besondere Warnhinweise für die Anwendung

Besondere Vorsichtsmassnahmen für die Anwendung bei Tieren
Ubrolexin intramammäre Suspension sollte nur zur Behandlung klinischer Mastitiden eingesetzt werden. Die Anwendung sollte unter Berücksichtigung eines Antibiogramms erfolgen. Wenn dies nicht möglich ist, ist die Therapie unter Berücksichtigung lokaler epidemiologischer Informationen (aus der Region bzw. von dem landwirtschaftlichen Betrieb) über die Empfindlichkeit des Zielbakteriums durchzuführen. Die unsachgemässe Anwendung des Tierarzneimittels kann die Prävalenz resistenter Bakterien gegen Cefalexin und Kanamycin erhöhen und die Wirksamkeit der Behandlung mit anderen Cephalosporinen oder Aminoglykosiden wegen möglicher Kreuzresistenz reduzieren.
 
Besondere Vorsichtsmassnahmen für den Anwender
Penicilline und Cephalosporine können eine Überempfindlichkeit (Allergie) nach Injektion, Inhalation, oraler Aufnahme oder Hautkontakt auslösen. Eine Allergie gegen Penicilline kann zu einer Kreuzallergie gegen Cephalosporine führen und umgekehrt. Die allergischen Reaktionen gegen diese Substanzen können gelegentlich ernsthafter Natur sein.
1.Nicht anwenden, wenn bekannt ist, dass eine Überempfindlichkeit vorliegt oder wenn vom Umgang mit derartigen Zubereitungen abgeraten wurde.
2.Alle empfohlenen Vorsichtsmassnahmen beachten. Beim Umgang mit diesem Tierarzneimittel grosse Sorgfalt walten lassen, um die Exposition durch unbeabsichtigten Hautkontakt zu vermeiden. Es wird empfohlen, Handschuhe beim Umgang mit und bei Anwendung des Tierarzneimittels zu tragen. Exponierte Haut nach der Anwendung abwaschen.
3.Wenn nach einer Exposition Symptome wie z. B. Hautausschlag auftreten, ist ärztlicher Rat einzuholen und dem Arzt dieser Warnhinweis vorzulegen. Schwellungen des Gesichts, der Lippen und der Augenlider oder Schwierigkeiten beim Atmen sind ernstzunehmende Symptome und erfordern eine medizinische Notfallversorgung.
 

4.6   

Nebenwirkungen (Häufigkeit und Schwere)

Keine bekannt.
 

4.7   

Anwendung während der Trächtigkeit, Laktation oder der Legeperiode

Studien an Labortieren zeigten keine Hinweise auf teratogene Effekte. Feldstudien an Milchkühen zeigten keine teratogene, fötotoxische oder maternotoxische Effekte. Das Präparat kann bei trächtigen Kühen angewendet werden.
Das Präparat ist zur Anwendung während der Laktation vorgesehen.
 

4.8   

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Wechselwirkungen

Bei einer Resistenz gegen Cefalexin ist das Auftreten von Kreuzresistenzen gegen andere β-Lactam-Antibiotika (Penicilline und Cephalosporine) wahrscheinlich. Bei einer Resistenz gegen Kanamycin tritt Kreuzresistenz zwischen Kanamycin, Neomycin und Paromomycin auf. Resistenz gegen Streptomycin ist bekannt.
 

4.9   

Dosierung und Art der Anwendung

Zur intramammären Anwendung.
Das (die) infizierte(n) Euterviertel ist (sind) zweimal im Abstand von 24 Stunden zu behandeln. Pro Behandlung ist je Euterviertel der gesamte Inhalt eines Injektors (mit 200 mg Cefalexin als Monohydrat und ca. 111 mg Kanamycin als Monosulfat) anzuwenden. Ein Injektor ist zur einmaligen Anwendung vorgesehen.
Vor Anwendung ist das Euter komplett auszumelken, die Zitze sorgfältig zu reinigen und zu desinfizieren; sorgfältig vorgehen, um eine Kontamination der Injektorspitze zu vermeiden. Zwischen beiden Behandlungen soll die Kuh normal gemolken werden.
 

4.10

Überdosierung (Symptome, Notfallmassnahmen, Gegenmittel)

Keine Daten verfügbar.
 

4.11

Wartezeit(en)

Essbare Gewebe: 10 Tage
Milch: 5 Tage
 

5      

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

Pharmakotherapeutische Gruppe: Andere β-Laktam-Antibiotika (Cefalexin), Kombinationen mit anderen Antibiotika.
ATCvet-Code: QJ51RD01
 

5.1   

Pharmakodynamische Eigenschaften

Ubrolexin intramammäre Suspension ist eine Kombination von Cefalexin und Kanamycin im Verhältnis 1,5 : 1.
 
Wirkung
Cefalexin
Cefalexin, ein Cephalosporin der ersten Generation, gehört zur Klasse der β-Lactam-Antibiotika. Es besitzt eine vorrangig zeitabhängige antibakterielle Aktivität gegen grampositive Erreger.
 
Kanamycin
Kanamycin gehört zur Gruppe der Aminoglykoside und zeigt eine konzentrationsabhängige bakterizide Wirkung gegen gramnegative aerobe Erreger und gegen Staphylococcus aureus.
 
Kombination
Die Kombination von Cefalexin und Kanamycin zeigte in vitro eine bakterizide Wirkung gegen Staphylococcus aureus, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis und Escherichia coli. Die Wirkung von Cefalexin und Kanamycin in Kombination ist hauptsächlich zeitabhängig.
 
Minimale Hemmkonzentrationen, die Checkerboard-Analyse, die Abtötungskinetik und Daten zum postantibiotischen Effekt zeigen einen Vorteil der Kombination durch eine Erweiterung des Wirkungsspektrums und durch eine synergistische antibakterielle Aktivität, die für Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus uberis und Escherichia coli gezeigt wurde.
Weiterhin bewirkt die Kombination eine stärkere Suppression des bakteriellen Wachstums (postantibiotischer Effekt) bei allen Mastitiserregern im Vergleich zu den Einzelsubstanzen.
 
Staphylococcus aureus kann dem Immunsystem ausweichen und die Infektion kann sich tief im Euter festsetzen. Deshalb sind, wie dann auch bei anderen intramammären Tierarzneimitteln, im Feld niedrige bakteriologische Heilungsraten zu erwarten.
 
In vitro Studien haben gezeigt, dass Isolate (2002-2004) von S. aureus sowie Isolate (2004) von S. agalactiae und Coagulase-negativen Staphylocokken empfindlich gegenüber der Wirkstoffkombination sind.
 
Resistenz
Cefalexin
Resistenz gegen Cephalosporine entsteht durch enzymatische Inaktivierung mittels Bildung von exogenen β-Lactamasen, verminderte Durchlässigkeit der Zellwand durch Veränderungen von Porinen, gesteigertem Efflux, oder durch die Selektion von Penicillin-Bindeproteinen mit verminderter Affinität. Die Resistenz kann chromosomal oder durch Plasmide vermittelt werden. Kreuzresistenz mit anderen Cephalosporinen und anderen β-Lactam-Antibiotika kann beobachtet werden.
 
Kanamycin
Die klinische Resistenz gegenüber Aminoglykosiden wird weitgehend durch plasmid-spezifische Enzyme verursacht, die im periplasmatischen Bereich der Bakterien vorkommen. Das Enzym modifiziert das Aminoglykosid, so dass es nicht mehr an ein Ribosom binden kann.
 
Koresistenz
Das Auftreten von Koresistenz, verursacht durch spezifische, für die Resistenz kodierte Enzymsysteme, ist besonders familien-spezifisch für die β-Lactame und Aminoglykoside. Es gibt Hinweise auf hauptsächlich plasmidische multiple Resistenzen durch Kombination der Resistenzinformation sowohl gegenüber β-Lactamen als auch Aminoglykosiden.
 
Kreuzresistenz
Kreuzresistenzen können aufgrund der Strukturähnlichkeit von Cefalexin mit anderen Cephalosporinen oder β-Lactamantibiotika bzw. von Kanamycin mit weiteren Wirkstoffen der Aminoglykoside-Gruppe auftreten.
 

5.2   

Angaben zur Pharmakokinetik

Nach zweimaliger intramammärer Verabreichung (vier Viertel Behandlung) im Abstand von 24 Stunden verliefen Resorption und Verteilung beider Wirkstoffe im Blut schnell, aber begrenzt. Die Kanamycin-Plasmakonzentrationen erreichten einen Cmax von 0,504 bzw. 1,024 µg/ml nach erster bzw. zweiter Gabe bei einem Tmax von sechs bzw. vier Stunden. Die Cefalexin-Plasmaspiegel erreichten zwei Stunden nach Anwendung 0,85 - 0,89 µg/ml.
 
Die verfügbaren Angaben zum Metabolismus weisen darauf hin, dass die antimikrobielle Aktivität hauptsächlich von den beiden Muttersubstanzen, Cefalexin und Kanamycin, ausgeht.
 
Nach intramammärer Anwendung des Tierarzneimittels wurden Cefalexin und Kanamycin hauptsächlich über die abgemolkene Milch ausgeschieden. Die höchsten Konzentrationen an Kanamycin A in der Milch wurden 12 Stunden nach erster Gabe festgestellt mit einer Konzentration zwischen 6360 und 34500 µg/kg. Die Kanamycin A-Konzentrationen erreichten nach zweiter Gabe einen weiteren Gipfel mit Rückstandswerten zwischen 3790 und 22800 µg/kg. Die höchsten Konzentrationen von Cefalexin in der Milch wurden nach 36 Stunden bestimmt mit Konzentrationen zwischen 510 und 4601 µg/kg.
 

6      

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1   

Verzeichnis der sonstigen Bestandteile

Vaselinum flavum
Paraffinum liquidum
 

6.2   

Wesentliche Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.
 

6.3   

Dauer der Haltbarkeit

Haltbarkeit des Tierarzneimittels im unversehrten Behältnis: 3 Jahre
 

6.4   

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur lagern (15°C - 25°C).
 

6.5   

Art und Beschaffenheit des Behältnisses

Faltschachtel mit 20 Injektoren und 20 Desinfektionstüchern (mit Isopropylalkohol 70%). Jeder Injektor zu 10 g enthält 12 ml Suspension zur intramammären Anwendung und besteht aus Zylinder mit Kolben und versiegelter, steriler Spritze, alles aus weichem Polyethylen (LDPE).
 

6.6   

Besondere Vorsichtsmassnahmen für die Entsorgung nicht verwendeter Tierarzneimittel oder bei der Anwendung entstehender Abfälle

Nicht verwendete Tierarzneimittel oder davon stammende Abfallmaterialien sind entsprechend den geltenden Vorschriften zu entsorgen.
 

7      

ZULASSUNGSINHABER

Boehringer Ingelheim (Schweiz) GmbH, Basel
 

8      

ZULASSUNGSNUMMER(N)

Swissmedic 59449 002 20 Injektoren zu 10 g
Abgabekategorie B: Abgabe auf tierärztliche Verschreibung
 

9      

DATUM DER ERTEILUNG DER ERSTZULASSUNG / ERNEUERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erstzulassung:09.04.2010
Datum der letzten Erneuerung:29.04.2019
 

10    

STAND DER INFORMATION

30.07.2019
 

VERBOT DES VERKAUFS, DER ABGABE UND / ODER DER ANWENDUNG

Nicht zutreffend.
 
©2019 - Institut für Veterinärpharmakologie und ‑toxikologie, Winterthurerstrasse 260, 8057 Zürich, Schweiz
Es kann keinerlei Haftung für Ansprüche übernommen werden, die aus dieser Webseite erwachsen könnten.